氨基酸是構成蛋白質的基本單元，一個氨基酸的 α 羧基和另一個氨基酸的 α 氨基脫水形成的共價鍵被稱為肽鍵，兩個或兩個以上氨基酸通過肽鍵相互連接形成的生物活性分子叫做肽，肽鏈經過折疊修飾形成蛋白質。肽一般作為蛋白質的基礎結構或者片段存在。其中，10 個以上氨基酸組成的肽稱為多肽，2 ~9 個氨基酸組成的肽稱為寡肽，其中 2 ~4 個氨基酸組成的寡肽被稱為小分子肽或小肽[1].

小分子肽在生命體內具有眾多優異的生理活性，是活性較高的一類化合物。因其結構簡單、分子量小，造成其吸收機制與其他各種物質的吸收機制大不相同，產生了以下的生理特點和功能[1,2]: 1） 小分子肽可以透過粘膜、毛細血管壁等屏障，甚至能夠通過細胞滲透直接進入細胞內，克服了目前很多藥物不能直接進入細胞內、對大多數細胞病無能為力的缺點； 2） 小分子肽可以參與酶的合成，能夠激發酶的活性、強化酶的功能、維持酶的穩定； 3） 小分子肽能夠改變生物膜（ 腸胃粘膜、毛細血管壁、肺泡、腦脊膜、紅細胞壁、腎小球基底膜） 的通透性，達到有效吸收營養和排泄毒素的功效，并能在一定程度上防御病原體的入侵； 4） 小分子肽可以控制 DNA 的轉錄，改變遺傳信息傳遞； 5） 小分子肽在人體中作為營養物質的運輸工具，將人所需的各種營養物質吸附在本體上后，運載輸送到人體各個細胞、器官、組織，同本體一起被人體吸收，同時具備承載工具和材料的雙重職責。

由于小分子肽擁有重要的藥學、生理和遺傳學特性，對于這類化合物的開發研究日益受到各大試劑公司和制藥企業的重視。

1 小分子肽的種類

1. 1 二肽化合物

在眾多的肽類化合物中，二肽是結構最簡單、分子量較小的肽類化合物。由于結構簡單、合成較為方便，對于各種二肽試劑的合成研究以及功能開發較為全面，并取得了較好的應用成果。以下對 5 種重要的二肽化合物進行介紹。

1. 1. 1 肌肽

肌肽，又名 β-丙氨酰-L-組氨酸，是由 β-丙氨酸和 L-組氨酸構成的二肽化合物，在1900 年由俄國化學家 Gulevitch 和 Amiradgibi 發現[3].肌肽在動物體內主要存在于肌肉細胞和腦部組織細胞。研究結果表明： 肌肽在細胞內具有一定的抗氧化能力，可清除在氧化應激過程中脂肪酸過度氧化形成的活性氧自由基（ ROS） 以及 α，β 不飽和醛。同時，高濃度的肌肽可以在不影響人類纖維細胞的海佛烈克極限的情況下，減緩端?？s短的速率[5].海佛烈克極限增長可能會成為某些潛在癌癥因子誘因，所以肌肽也被視為人體保護劑。

1. 1. 2 鵝肌肽

鵝肌肽，是由 β-丙氨酸和甲基-L-組氨酸構成的一種水溶性二肽化合物，廣泛存在于脊椎動物的骨骼肌組織和腦組織中，在酸性條件（ pH <3. 0） 下能夠穩定存在，1929 年由 Tolkachevskaya和 Ackermann 分離得出[6].鵝肌肽與肌肽在結構和生物學功能上相近，具有抗氧化、抗衰老作用、緩沖生理 pH、神經遞質以及酶的協調劑等功能[7],在食品工業中已用作天然的抗氧化劑，在醫藥領域作為抗氧化和抗衰老保健品使用[6].

1. 1. 3 蛇肌肽

蛇肌肽又稱鯨肌肽，是一種重要的內源性二肽化合物，廣泛分布在各類動物的肌肉中。蛇肌肽與肌肽同樣具有生理 pH 緩沖作用、清除自由基和抗氧化作用等。在食品領域，為高血壓病人制作低鈉食品，可通過添加蛇肌肽提高食物風味和口感[9]; 在食品檢測領域，可通過檢測蛇肌肽、肌肽和鵝肌肽的比例來鑒定肉制品中所用原料的真偽[10]; 在醫藥領域，可用于治療或預防心腦血管疾病、刺激造血、防治過敏反應、炎癥及痛風，亦可作為豐胸藥品。

1. 1. 4 阿斯巴甜

阿斯巴甜的化學名是天門冬酰苯丙氨酸甲酯，由 Schlatter 于 1965 年研制抑制潰瘍藥物時無意中合成得到[11].阿斯巴甜的甜度是一般蔗糖甜度的 200 倍左右，比蔗糖所含熱量少。使人感到甜味所需的阿斯巴甜用量非常少，以至于可忽略其所含的熱量，所以阿斯巴甜被廣泛用作蔗糖的替代品。目前，世界上有超過 90 個國家批準使用阿斯巴甜作為食品添加劑。

1. 1. 5 力肽

力肽化學名稱為 L-丙氨酰-L-谷胺酰胺，是由L-丙氨酸和 L-谷胺酸所構成的二肽化合物。由于力肽在體內可分解出谷氨酰胺，常作為需要接受腸外營養的病人谷氨酰胺提供劑，這一做法彌補了游離的谷氨酰胺直接給藥不穩定的缺點。作為腸外營養的重要組成成分，力肽可以防止因長期應用腸外營養而引起的小腸黏膜通透性增強和萎縮，在一定程度上可增強免疫功能并防止菌血癥的發生。同時，力肽具有促進正氮平衡、調節肌蛋白合成等作用。

1. 1. 6 其他二肽化合物

除了上述 5 種應用比較廣泛的二肽化合物，目前研究成熟并已進入應用市場的二肽化合物還包括： 在大腦中負責痛覺調控的中樞神經系統活性二肽---京都酚； 用作生化試劑，在生物研究及醫藥上用作血液保存和蛋白質藥物細胞色素 C水針劑穩定劑的二肽化合物---雙甘肽； 用作抗生素、苦味劑、植物生長抑制劑以及激素釋放抑制劑的環二肽化合物等。